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匹米替比Pimitespib:HGF通路靶向难治性肉瘤新选择
此前针对c-Met激酶的抑制剂,由于脱靶效应强、选择性差,在临床研究中始终未能取得阳性结果,而匹米替比作为全球首个高选择性HGF人源化单克隆抗体,直接靶向HGF配体,完全阻断其与c-Met受体的结合,从上游切断异常信号的激活,避免了激酶抑制剂常见的脱靶耐药问题,对HGF通路异常激活的难治性肉瘤展现出广谱的抑制活性。在HGF过表达的晚期脂肪肉瘤亚组中,匹米替比联合低剂量阿霉素的治疗方案,客观缓解率达

Pimitespib匹米替比治胃肠间质瘤,常见腹泻疲乏,严重肝损患者禁用
腹泻是匹米替比最突出的不良反应,发生率高达74.1%,几乎每四个用药患者中就有三个会经历不同程度的腹泻。疲乏作为全身性反应同样高发,与腹泻和食欲减退叠加后,患者的生活质量在治疗初期会经历一个明显的低谷。结果显示,匹米替比组的中位无进展生存期达到2.8个月,安慰剂组仅1.4个月,风险比0.51,差异具有高度统计学意义。匹米替比(商品名Jeselhy)是首款获批用于伊马替尼、舒尼替尼及瑞戈非尼治疗后进

到底了







